阿哌沙班中间体的合成
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河北省百名优秀创新人才支持计划(Ⅱ)


Synthesis of apixaban intermediate
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    摘要:

    阿哌沙班是一种新型口服抗凝血药物。以对硝基苯胺和5-氯戊酰氯为原料,依次经过酰化-环合、二氯化、缩合-消除、 环合-消除反应合成阿哌沙班的关键中间体。该方法4步反应总收率为58.1%,反应所需原料易得,反应条件温和,反应步骤短,产品纯度高达99.5%(HPLC法),为阿哌沙班的合成提供了原料。

    Abstract:

    Apixaban is a novel oral anticoagulant. Synthesis of apixaban intermediate from nitroaniline and 5-chloro-valeryl chloride is described through four steps, including acylation-cyclization, chlorination to the dichloro-intermediate, condensation-elimination of the chloro groups and cyclization-elimination. The total yield of the 4-step procedure is 58.1%. The raw materials are easily available, the reaction steps are less, the reaction condition is mild, and the high product purity (by HPLC) reaches 99.5%. The procedure provides raw material for synthesis of apixaban.

    参考文献
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    引证文献
引用本文

王江霞,王 盼,刘立云,张赫明,尚振华.阿哌沙班中间体的合成[J].河北科技大学学报,2014,35(4):334-338

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  • 收稿日期:2014-04-04
  • 最后修改日期:2014-05-06
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  • 在线发布日期: 2014-07-08
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