肿瘤是目前引起人类死亡的棘手疾病之一，虽然通过各种现代化治疗手段使肿瘤患者的预后得到了一定程度的改善，但多药耐药依然是导致肿瘤治疗效果不佳的主要难题。纳米材料是近年来的研究热点之一，具有EPR（enhanced permeability and retention）效应、可控修饰、靶向性等众多优点，在突破肿瘤耐药方面得到了愈来愈多的关注。纳米载药体系在肿瘤治疗中发挥着极其重要的作用，可以成为逆转肿瘤耐药的新方式。本文主要从肿瘤多药耐药机制、纳米技术在肿瘤耐药中的应用等方面进行综述。指出今后可在以下方面展开深入研究：1）结合肿瘤耐药机制研究，合理控制药物浓度，克服耐药；2）深入探索纳米载药体系的生物安全问题，优化纳米载药系统，使其避免或降低可能出现的毒副反应，为逆转肿瘤耐药提供更全面的理论依据；3）结合免疫学、光动力学、声动力学等多种方法，提高纳米载药体系逆转肿瘤耐药的效率。